PT-141 Rehberi
Diğer adları: Bremelanotide · Vyleesi
Mekanizma Şeması — PT-141
PT-141 (Bremelanotide), melanokortin-4 reseptör agonistidir ve cinsel istek ile uyarılmayı beyin düzeyinde düzenleyen onaylı bir peptittir. Pre-menopozal kadınlarda düşük cinsel istek bozukluğu (HSDD) endikasyonuyla ABD'de Vyleesi adıyla satıştadır.
Melanotan II'den türetilmiş, bronzlaşma etkisi minimize edilmiş bir versiyondur. Bu rehber klinik verileri, onaylı protokolü ve riskleri tablolarla sunar.
Kimlik Kartı
| Özellik | Değer |
|---|---|
| Bileşik sınıfı | Melanokortin-4 reseptör (MC4R) agonisti — heptapeptit |
| Onaylı marka | Vyleesi (bremelanotide) — FDA 2019 |
| Endikasyon | Pre-menopozal kadınlarda HSDD (edinilmiş, generalize) |
| Uygulama | Subkutan enjeksiyon, gerektiğinde |
| Etki başlangıcı | ~30 dakika-2 saat |
| WADA | Spesifik listeleme yok; araştırma kullanımı riskli |
Mekanizma ve Etki
PT-141 cinsel işlevi periferik damar yoluyla değil, doğrudan merkezi sinir sistemi üzerinden etkiler:
- MC4R yolağı: Hipotalamusta cinsel davranış, iştah ve ruh hali regülasyonunda rol alan reseptör ailesini hedefler
- Dopamin/Noradrenalin: MC4R aktivasyonu, motivasyon ve uyarılma ile ilişkili monoamin sistemlerini güçlendirir
- Sildenafil'den farkı: Viagra/PDE5 inhibitörleri bölgesel kan akışını artırır; PT-141 arzuyu (libidoyu) beyinden başlatır
Araştırma Bulguları
| Program/Çalışma | Popülasyon | Sonuç |
|---|---|---|
| RECONNECT Faz 3 (2 çalışma) | Pre-menopozal HSDD | İstek ölçeğinde plaseboya anlamlı üstünlük |
| Erken Faz 1 (MT-II türevi) | Erektil disfonksiyonlu erkekler | Erektil yanıt sinyalleri + bronzlaşma yan etkisi |
| Kombine analiz | ~1200 kadın | Memnuniyet skorlarında iyileşme; bulantı ana yan etki |
Onaylı Kullanım Protokolü (Vyleesi)
| Parametre | Değer |
|---|---|
| Doz | 1,75 mg SC (sabit) |
| Zamanlama | Cinsel aktiviteden en az 45 dk önce |
| Maksimum sıklık | 24 saatte 1 doz · ayda 8 doz |
| Uyarılar | Kontrolsüz hipertansiyon, kardiyovasküler risk |
Rekonstitüsyon (araştırma formları)
| Flakon | BAC su | Konsantrasyon | 1,75 mg doz |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 5 mL | 2 mg/mL | ~88 ünite |
| 10 mg | 10 mL | 1 mg/mL | 175 ünite (1 mL dolu şırınga) |
2-8°C saklama. [Konsantrasyon hesabı](/dozaj-hesaplayici)
Yan Etkiler ve Önlemler
| Yan etki | Sıklık | Not |
|---|---|---|
| Bulantı | Çok sık (%40 hafif-orta) | Doz sonrası ilk 1-2 saat |
| Yüz kızarması | Sık | Geçici |
| Baş ağrısı | Sık | — |
| Geçici tansiyon artışı | Nadir-orta | Hipertansiyonlularda dikkat |
| Enjeksiyon bölgesi | Nadir | Rotasyon |
Sık Sorulan Sorular
Erkeklerde işe yarar mı? Erkek erektil disfonksiyonunda erken olumlu sinyaller vardı ancak geliştirme kadın HSDD'ye odaklandı; erkek verisi sınırlıdır.
Ne kadar sürede etki eder? 30 dakika-2 saat arasında etki penceresi açılır.
Her gün kullanılır mı? Hayır; gerektiğinde kullanım için tasarlanmıştır, ayda 8 doz sınırı vardır.
Bulantıyı azaltmanın yolu var mı? Klinik pratiğe göre hafif yemek sonrası kullanım ve doz atlama bulanti şiddetini azaltır (aç karnına daha belirgindir).
Kaynaklar
- [1]Kingsberg SA ve ark. (2019). Bremelanotide RECONNECT Phase 3. Obstetrics & Gynecology.
- [2]Clayton AH ve ark. (2016). Bremelanotide for female sexual dysfunction. Journal of Sexual Medicine.
- [3]FDA Prescribing Information: Vyleesi.
Araştırma amaçlı kullanım: Bu ürün yalnızca laboratuvar ve bilimsel araştırma amaçlıdır; tıbbi tavsiye veya tüketim için değildir. Sorumluluk reddi metnini okuyun.
Yeni eklenen peptid rehberlerinden ve içerik güncellemelerinden e-posta ile ilk siz haberdar olmak ister misiniz? Ücretsiz üye olun.